Plateforme de solubilisation prête à l'emploi pour les API complexes

La faible solubilité aqueuse reste l'un des principaux défis du développement de médicaments, limitant souvent la biodisponibilité et augmentant la complexité de la formulation. Cette prévalence allonge les délais de formulation, augmente les coûts de développement et limite souvent l'efficacité thérapeutique malgré une activité pharmacologique prometteuse. Pour les ingrédients pharmaceutiques actifs (API) peu solubles, une dissolution inadéquate se traduit directement par une biodisponibilité orale réduite, des profils pharmacocinétiques variables et la nécessité de doses plus élevées pour atteindre des concentrations plasmatiques thérapeutiques.

Cette étude a évalué des concentrés de pré-émulsion prêts à l'emploi contenant des huiles, des surfactants, des co-tensioactifs et de l'eau soigneusement sélectionnés en tant que plate-forme de solubilisation universelle. L'objectif était d'améliorer la solubilité des API, de simplifier le développement de formulations et de fournir une solution évolutive adaptée à une large gamme d'ingrédients pharmaceutiques actifs appartenant à plusieurs classes de BCS. L'IMCD a développé et évalué concentrés de pré-émulsion (prémélanges) prêts à l'emploi en tant que plateforme de solubilisation universelle pour améliorer la solubilité, la biodisponibilité et l'efficacité de formulation des API peu solubles dans l'eau sous de multiples formes posologiques.

La plateforme a été évaluée avec succès avec une gamme variée d'API, notamment l'hémihydrate d'upadacitinib, la loratadine, la famotidine, le fénofibrate, le paratadine l'acétamol, la luméfantrine, le clotrimazole, le budésonide, le chlorhydrate de terbinafine, le chlorhydrate de fexofénadine et l'aprémilast, soulignant sa large applicabilité dans différentes propriétés chimiques et classes de BCS.

Adaptés aux formes posologiques orales, topiques et nasales , ces concentrés de pré-émulsion prêts à l'emploi offrent aux formulateurs une solution évolutive et efficace capable de réduire le temps de développement, de permettre une charge médicamenteuse élevée et d'accélérer le processus entre la sélection des API et le produit fini.